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Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6的抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。
Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4/6的抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 322 | 现货 | |
2 mg | ¥ 497 | 现货 | |
5 mg | ¥ 953 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,360 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,260 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,790 | 现货 |
产品描述 | Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) is an inhibitor of CDK4/6 (IC50s: 1 nM and 4 nM for CDK4 and CDK6). |
靶点活性 | CDK6-CyclinD3:4 nM, CDK4-CyclinD1:1 nM |
体外活性 | 化合物Trilaciclib hydrochloride (G1T28)与细胞共孵育24小时后,可强效诱导细胞发生G1期阻滞(time=0)。Trilaciclib hydrochloride清洗后16小时内,细胞重新进入细胞周期,且其周期运动与未处理对照组细胞相似。这些结果表明Trilaciclib hydrochloride导致的G1期阻滞是短暂且可逆的。在CDK4/6敏感细胞中,短暂的Trilaciclib hydrochloride介导的G1期细胞周期阻滞可减少多种常用的、与骨髓抑制相关的细胞毒性化疗化合物的体外毒性。 |
体内活性 | G1T28通过抑制RB的磷酸化作用,诱导特异性且可逆的G1期阻滞。在体内,G1T28以剂量依赖的方式可逆地调控HSPCs的增殖。使用G1T28进行口服预处理的小鼠,在接受化疗后可更快恢复CBCs。同样,口服G1T28不保护RB缺失的肿瘤免受化疗伤害,但增强了抗肿瘤效果。即使这一效应是在缺乏T淋巴细胞的裸鼠中发现的,增强的疗效也可能源于如天然杀伤细胞等其它免疫细胞类型的保护。 |
别名 | G1T28 hydrochloride |
分子量 | 519.47 |
分子式 | C24H32Cl2N8O |
CAS No. | 1977495-97-8 |
Smiles | Cl.Cl.CN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc3cc4C(=O)NCC5(CCCCC5)n4c3n2)nc1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: Insoluble H2O: 10 mM | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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